1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. Dopamine Receptor

Dopamine Receptor (多巴胺受体)

多巴胺受体 (Dopamine Receptor) 是一类 G 蛋白偶联受体,在脊椎动物中枢神经系统 (CNS) 中占有重要地位。神经递质多巴胺是多巴胺受体的主要内源性配体。多巴胺受体参与许多神经过程,包括动机、愉悦、认知、记忆、学习和精细运动控制,以及神经内分泌信号的调节。异常的多巴胺受体信号和多巴胺能神经功能与多种神经精神疾病有关。因此,多巴胺受体是常见的神经药物靶点;抗精神病药通常是多巴胺受体拮抗剂,而精神兴奋剂通常是多巴胺受体的间接激动剂。多巴胺受体至少有五种亚型,即 D1、D2、D3、D4 和 D5。D1 和 D5 受体是多巴胺受体 D1 样家族的成员,而 D2、D3 和 D4 受体是 D2 样家族的成员。

Dopamine Receptors are a class of G protein-coupled receptors that are prominent in the vertebrate central nervous system (CNS). The neurotransmitter dopamine is the primary endogenous ligand for dopamine receptors. Dopamine receptors are implicated in many neurological processes, including motivation, pleasure, cognition, memory, learning, and fine motor control, as well as modulation of neuroendocrine signaling. Abnormal dopamine receptor signaling and dopaminergic nerve function is implicated in several neuropsychiatric disorders. Thus, dopamine receptors are common neurologic drug targets; antipsychotics are often dopamine receptor antagonists while psychostimulants are typically indirect agonists of dopamine receptors. There are at least five subtypes of dopamine receptors, D1, D2, D3, D4, and D5. The D1 and D5 receptors are members of the D1-like family of dopamine receptors, whereas the D2, D3 and D4receptors are members of the D2-like family.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B1033
    Metergoline

    甲麦角林

    Antagonist 99.94%
    Metergoline 是一种血清素 (5-HT) 受体和多巴胺受体拮抗剂,对 5-HT2A、5-HT2B 和 5-HT2C 作用的 pKi 值分别为 8.64、8.75 和 8.75。Metergoline 是 h5-HT7 受体的高亲和力配体,Ki 为 16 nM。Metergoline 还是一种可逆的神经 Na+ 通道 (Na+ channels) 抑制剂。Metergoline 常用于研究季节性情绪障碍、催乳激素调节。
    Metergoline
  • HY-14763A
    Cariprazine hydrochloride

    盐酸卡利拉嗪

    Modulator 99.88%
    Cariprazine(RGH188)盐酸盐有抗精神病活性,对 D3 和 D2 受体有较高亲和力,Ki 分别为 0.09 nM 和 0.5 nM,对 5-HT(1A) 受体有一定亲和力。
    Cariprazine hydrochloride
  • HY-110080
    Lisuride maleate Agonist 99.97%
    Lisuride (maleate) 是一种强效的多巴胺激动剂,可能直接作用于多巴胺能受体。Lisuride (maleate) 是一种麦角衍生物。Lisuride (maleate) 缓解经前乳腺痛,无明显副作用。
    Lisuride maleate
  • HY-A0007
    Rotigotine Hydrochloride

    罗替戈汀盐酸盐

    Agonist 99.65%
    Rotigotine Hydrochloride (N-0923 Hydrochloride) 是 dopamine receptor 纯激动剂,是 5-HT1A receptor 的部分激动剂,以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂,Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor),4-15 nM (D2,D5,D4 receptors),83 nM (dopamine D1 receptor)。
    Rotigotine Hydrochloride
  • HY-10435A
    SKF-82958 hydrobromide Agonist 99.82%
    SKF-82958 ((±)-SKF 82958) hydrobromide 是多巴胺 D1 受体激动剂 (K0.5=4 nM),对 D1 受体有选择性(K0.5=73 nM)。SKF-82958 hydrobromide 诱导大鼠纹状体膜多巴胺 D1 受体依赖性腺苷酸环化酶活性(EC50=491 nM)。
    SKF-82958 hydrobromide
  • HY-B1240
    Droperidol

    氟哌啶

    Antagonist 99.74%
    Droperidol (Dehydrobenzperidol) 是一种丁酰苯类的 pamine-2 受体拮抗剂,抑制 GABA(A) 和神经元烟碱受体 (nAChR) 的激活,IC50 为 12.6 nM 和 5.8 μM。Droperidol 具有麻醉和镇静作用。
    Droperidol
  • HY-B0032A
    Lurasidone

    鲁拉西酮

    Antagonist 99.36%
    Lurasidone (SM-13496) 是 dopamine D25-HT7 的拮抗剂,IC50 值分别为 1.68 和 0.495 nM。 Lurasidone (SM-13496) 也是 5-HT1A 受体的部分激动剂,IC50 值为 6.75 nM。
    Lurasidone
  • HY-B0410
    Pramipexole

    普拉克索

    Agonist 99.95%
    Pramipexole 是一种选择性的,具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor) 激动剂,对 D2 型受体、D2、D3、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。Pramipexole 可以透过血脑屏障。
    Pramipexole
  • HY-101348
    L-741626 Antagonist ≥99.0%
    L-741626 是一种选择性 D2 多巴胺受体拮抗剂,对人 D2、D3 和 D4 受体的 Ki 值分别为 2.4、100 和 220 nM。
    L-741626
  • HY-17390
    Loxapine

    洛沙平

    Inhibitor 99.93%
    Loxapine 是一种具有口服活性的多巴胺(dopamine) 抑制剂和 5-HT 受体拮抗剂,有抗精神病活性。
    Loxapine
  • HY-N0096
    Rotundine

    罗通定

    Antagonist 99.96%
    Rotundine 是多巴胺 D1D2D3 受体的拮抗剂,其 IC50 值分别为 166 nM, 1.4 μM 和 3.3 μM。 Rottroine 也是 5-HT1A 的拮抗剂,IC50 值为 370 nM。
    Rotundine
  • HY-15856B
    Flupentixol dihydrochloride

    盐酸氟哌噻吨

    Antagonist 99.73%
    Flupentixol dihydrochloride 是一种具有口服活性的 D1/D2 多巴胺受体拮抗剂和新型 PI3K 抑制剂 (PI3Kα IC50=127 nM)。Flupentixol dihydrochloride 具有对癌细胞的抗增殖活性并诱导细胞凋亡。Flupentixol dihydrochloride 也可用于精神分裂症、焦虑和抑郁症的研究。
    Flupentixol dihydrochloride
  • HY-17355A
    Dexpramipexole dihydrochloride

    右旋普拉克索二盐酸盐

    Agonist 99.94%
    Dexpramipexole dihydrochloride ((R)-Pramipexole dihydrochloride) 是神经保护剂,是弱的非麦角类多巴胺受体激动剂。
    Dexpramipexole dihydrochloride
  • HY-103431
    A68930 hydrochloride Agonist 98.71%
    A68930 hydrochloride 作为 dopamine D1 receptor 激动剂,可用于支气管扩张的研究。
    A68930 hydrochloride
  • HY-17355
    Pramipexole dihydrochloride

    盐酸普拉克索

    Agonist 99.73%
    Pramipexole dihydrochloride 是一种选择性的,具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor) 激动剂,对 D2 型受体、D2、D3、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。
    Pramipexole dihydrochloride
  • HY-13575
    Blonanserin

    布南色林

    Antagonist 99.62%
    Blonanserin (AD-5423) 是一种有效的 5-HT2A (Ki = 0.812 nM) 和多巴胺 D2 受体 (Ki = 0.142 nM) 拮抗剂。Blonanserin 通常作为一种非典型的抗精神病试剂,可用于锥体外系症状、过度镇静或低血压的研究。
    Blonanserin
  • HY-14689
    Ecopipam hydrochloride Antagonist 99.46%
    Ecopipam (SCH 39166) hydrochloride 是一种有效的、选择性、具有口服活性的多巴胺 D1/D5 受体拮抗剂,Ki 值分别为 1.2 nM 和 2.0 nM。Ecopipam hydrochloride 对 D2、D4、5-HT 和 α2a 受体 (Ki=0.98,5.52,0.08 和 0.73 μM) 显示出超过 40 倍的选择性。Ecopipam hydrochloride 可用于精神分裂症和肥胖症的研究。
    Ecopipam hydrochloride
  • HY-B0358
    Flunarizine Antagonist 99.93%
    Flunarizine 是一种有效的 Na+/Ca2+ (T 型) 通道双重阻滞剂。Flunarizine 是 D2 多巴胺受体拮抗剂。Flunarizine 具有抗惊厥和抗偏头痛活性,以及外周血管扩张作用。
    Flunarizine
  • HY-12707
    Piribedil

    吡贝地尔

    Agonist 99.39%
    Piribedil 是一种有效且具有口服活性的多巴胺 D2 (dopamine D2) 和 多巴胺 D3 (dopamine D3) 激动剂。Piribedil 也是一种 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenoceptors) 拮抗剂。Piribedil 可抑制 MLL1 甲基转移酶的活性 (EC50: 0.18 μM)。Piribedil 可用于研究帕金森病,循环系统疾病,癌症。
    Piribedil
  • HY-103430A
    SKF-83566 Antagonist 99.86%
    SKF-83566 是一种有效的,可通透血脑屏障的,具有口服活性的 D1 样多巴胺受体 ( D1-like dopamine receptor) 拮抗剂,也可以作为一种较弱的竞争性拮抗剂,作用于血管 5-HT2 受体 (Ki =11 nM)。SKF-83566 是一种竞争性多巴胺转运蛋白 (DAT) 抑制剂,IC50 为 5.7 μM。在离体兔胸主动脉中,SKF-83566 对腺苷基环化酶 2 (AC2) 的选择性高于对 AC1 和 AC5 的。SKF-83566 可用于研究帕金森氏症和对尼古丁渴望的缓解的相关研究。
    SKF-83566
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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